随着合理药物设计、重组生物技术、组合化学和高通量筛选等学科的相互融合和相互推动 ,大量的化合物被合成出来。但由于生物药剂学和药代动力学的制约,这些药物候选物的开发时间长、成本高。那么究竟什么是生物药剂学和药代动力学呢?看看我们为您收录的这部教程吧,您一定会有个详细了解的。
生物药剂学是研究给药后药物从吸收到消除的整个体内过程,以及各种制剂因素和生
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随着合理药物设计、重组生物技术、组合化学和高通量筛选等学科的相互融合和相互推动 ,大量的化合物被合成出来。但由于生物药剂学和药代动力学的制约,这些药物候选物的开发时间长、成本高。那么究竟什么是生物药剂学和药代动力学呢?看看我们为您收录的这部教程吧,您一定会有个详细了解的。
生物药剂学是研究给药后药物从吸收到消除的整个体内过程,以及各种制剂因素和生物因素对这一过程和药效的影响。1950年代初,人们普遍认为“化学结构决定药效”,药剂学只是为改善外观、掩盖不良嗅味而便于服用。随着大量的临床实践证明,人们逐渐开始认识到机型和生物因素对药效的影响。因此研究药物在代谢过程的各种机理和理论及各种剂型和生物因素对药效的影响,对控制药物之际的内在质量,确保最终药品的安全有效,提供新药开发和临床用药的严格评价,都具有重要的意义。物药剂学是上世纪60年代迅速发展起来的药剂学新分支,主要研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效三者之间的关系。为正确评价药物制剂质量、设计合理的剂型和制备工艺以及指导临床合理用药提供科学依据,以确保用药的有效性和安全性。它对指导给药方案的设计,探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响,疾病状态时的剂量调整,剂量与药理效应间的相互关系及对药物相互作用的评价等有着重要的作用。
生物药剂学涉及到的知识面很广,它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治 疗学等有密切关系,并相互渗透、相互补充。但生物药剂学作为药剂学的一个分支,着重研究的是给药后药物在体内的过程,它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制,也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容。生物药剂学与药物动力学的关系更为密切。
随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。肽类药物就是最典型的例子。一般来说,体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点,但是,体内不稳定,口服无效。
药物-机体相互作用:一方面是药物对机体的作用,产生药效、毒性或副作用,表现为药物的药理作用或毒理作用,决定于特定的化学结构,具有较强的结构特异性。另一方面是机体对药物的作用:吸收、分布,生物转化和排泄,表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质,结构特异性不强。
优化药代动力学性质,是药物设计的重要内容之一。通过结构改造或分子设计优化药物的吸收与分布,能够突破国外专利保护药。一般来说,对药代动力学性质的优化,不涉及药物的基本结构,因此,成功的几率较高,有可能以最小的成本,获得具有自主知识产权的药物。根据代谢研究的结果,进行结构优化,实现药代性质的可预测性或可控性,减少个体差异和药物相互作用。
更新时间:2011-11-12 20:18